“一周只需打针一次”、“一个月减重20斤”……作为一款降糖药物,司美格鲁肽不只在糖尿病患者中十分重视,也成为了寻求减肥者眼中的“奇特药物”。但是,正如一切药物相同,司美格鲁肽也有副效果。
进食后,食物中的碳水化合物、脂肪和蛋白质可以影响肠道L细胞组成并排泄胰高血糖素样肽-1(GLP-1)。
GLP-1穿过血脑屏障进入大脑,并在那里与其特定受体结合,按捺胃口。GLP-1与胃肠道中的受体结合,减慢胃排空速度,添加饱腹感,然后有助于下降体重。
GLP-1进入胰腺,与胰腺β细胞上的受体结合,以葡萄糖浓度依赖性的影响胰岛素排泄;与胰腺α细胞上的受体结合,按捺胰高血糖素的排泄,然后大大下降血糖水平。
天然GLP-1的半衰期仅为1到2分钟,因为它简单被二肽基肽酶-4(DPP-4)敏捷降解。
相比之下,GLP-1类似物(如利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽等)因为结构优化,对DPP-4的抵抗力增强,因而效果时刻更长,效果更为耐久。
研讨标明,给予司美格鲁肽(1mg,每周一次,皮下打针)30周后,可使糖化血红蛋白(HbA1c)下降1.7%。
最新版(2025年)《ADA糖尿病医治规范》,将司美格鲁肽和度拉糖肽被列为“降糖效果十分高”的药物。
其间,司美格鲁肽显示出最高的减重效果,其次是度拉糖肽和利拉鲁肽,而其他GLP-1受体激动剂(如贝拉鲁肽、利司那肽、艾塞那肽、洛塞那肽)则表现出中等程度的减重效果。
超重但没有糖尿病的人群,每周打针2.4毫克司美格鲁肽可以使体重削减约14.9%,即均匀体重削减15.3公斤,均匀BMI下降5.548。
现在已证明具有心血管维护效果(下降心血管逝世、非致死性心肌梗死或非致死性卒中复合事情)的GLP-1RA有:
现在已证明具有肾脏维护效果(推迟其肾病发展、下降肾脏复合结尾事情)的GLP-1RA有:
在啮齿类动物试验中发现,常常运用GLP-1类似物可能会导致甲状腺C细胞增生及肿瘤构成,估测与GLP-1受体在这些细胞上的继续激活有关。
现在尚不清楚司美格鲁肽能否导致人类甲状腺C细胞肿瘤,包含甲状腺髓样癌(MTC)。
司美格鲁肽不得用于甲状腺髓样癌(MTC)既往史或宗族史患者以及2型多发性内排泄肿瘤综合征患者。
不只被同意用于成人2型糖尿病的血糖操控,并且也已被同意用于成人患者的长时间体重办理(减重)。
(3)至少30分钟后才干进食、饮水和服用其他药物,,不然下降司美格鲁肽片的吸收。
司美格鲁肽常见不良反应包含腹泻、腹胀、腹痛、厌恶、吐逆等,多见于医治初期,跟着运用时刻延伸逐步减轻。
独自运用很少产生低血糖,但与其他降糖药物(如磺脲类、胰岛素)联用时低血糖的产生危险添加。
司美格鲁肽打针液应冷藏于2℃~8℃冰箱中,不行冷冻。初次运用后,可在30℃以下或在2℃~8℃冰箱中保存6周。